甲硝唑氧化钠什么作用?

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这个问题问得真是时候,昨天正好在药事大会上听了关于甲硝唑的药代及药效学的报告。 首先明确一点,所有药物进入人体后都必须经过代谢转化才能发挥效果,这个过程叫做药物的代谢激活。 甲硝唑进入人体后被肝药酶系统代谢为活性产物,再与微生物的核酸结合从而起到杀灭细菌的作用(可以理解为甲硝唑先和细菌的DNA杂交,然后再引入正电子或负电子而形成DNA单链断裂,进而引发细胞凋亡)。

有实验表明,单独使用甲硝唑时,其抗微生物的效果不明显;但是如果联合乙酰氨基葡萄糖或者右旋糖酐40使用时,则可以显著增强对肠道菌群的抑菌效果[1]。 也就是说,在肠道中,可能有某种物质或者物质团块参与了甲硝唑的代谢激活过程,进而增强其抗菌效果。这些可能参与代谢激活的物质即是临床上所说的“甲硝唑类药物”。 目前发现的甲硝唑类药物可分为两类:一类是蛋白酶类,包括胰蛋白酶、糜蛋白酶以及弹性蛋白酶等;另一类是多酚化合物,如二磷酸腺苷(ADP)、三磷酸腺苷(ATP)、次黄嘌呤和黄嘌呤氧化酶等。 有研究者发现,胃液中的蛋白酶类能够水解甲硝唑生成具有活性的代谢物,而小肠内容物中的多酚化物可进一步与其结合而成复合物,可能是通过氢键和离子键的形式作用于细菌DNA,进而产生杀伤作用[2-3]。 近期也有研究发现,在肝脏微粒体中对甲硝唑进行羟基化的酶类——异枸橼酸裂解酶(ICL)可能与口服甲硝唑后在体内发挥的最佳效果相关,而外源性地增加该酶类的表达量可能会增加甲硝唑的抗炎功效,有望成为未来开发新的消炎药物的靶点之一[4]。

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