中医认为，牡丹皮味苦、性凉，归心、肝二经，主要功效是清热凉血、活血消斑、利尿消肿。古代文献中最早记载了它清热凉血的功效，如《唐本草》中说“（牡丹）根，破血行瘀，主妇人月经不通，瘀血积聚”；《中药大辞典》中也提到它可以治疗“吐血、衄血、尿血、便血、崩漏”“赤白带下、痛经、月经不调”“痈肿疗疮、结核、瘰疬”等血症病证；现代研究也证明它有抗凝血、降血脂、降血压、降血糖和免疫调节作用[1-3]。
临床上，常将牡丹皮用于以下病症：
1. 温热病发热。
2. 炎症反应所致的发烧。
3. 血液病引起的发烧。
4. 细菌感染的发热。
5. 肿瘤导致的发热。
6. 艾滋病带来的发热。
还可以用来辅助治疗肾炎水肿、肝硬化腹水、冠心病、糖尿病、甲亢等疾病。
需要提醒的是，虽然目前对于孕妇是否存在服用牡丹皮的安全性尚未确立，但考虑到胎儿处于母体血液循环之中，任何药物都可能对胎儿造成一定的影响，因此建议孕妇禁用牡丹皮。另外，在使用其他药物期间也应避免使用牡丹皮，以免发生药物相互作用。
娄邡圆优质答主牡丹皮用于血热引起的吐血，衄血，便血，尿血。具有“活血化瘀”的功效，可用于经闭，月经不调，痛经，产后瘀滞腹痛，痈肿疮毒，跌打损伤，癥瘕积聚等瘀血阻滞之证，是妇科常用药。临床应用时，可配桃仁，红花，川芎，泽兰，赤芍等。牡丹皮又具有清热凉血，退虚热，除蒸，透散等功效，常用于温病热入营血所致的高热不退，神昏谵语等。
牡丹皮具有“清热凉血，退虚热，除蒸，透散”的功效，用于阴虚发热、骨蒸潮热、手足壮热、营血分有热、小儿热疮、痈肿、外伤出血（敷患处）、血淋、吐血、衄血、斑疹、痔疮、痘疮、带下出血、月经不调、经行腹痛、跌打损伤、风痹等疾病，也可用于消痤。
《神农本草经》对牡丹皮的功效载文为：“主寒热，中风瘖瘖，头痛，阴肿，拘挛，鼠痫，痈肿……”。《名医别录》载文为：“疗疝瘕热中、腰痛、拥血，女子月闭，症瘕，除时气感冒，可作汤散。”《日华子本草》记载牡丹皮“治冷劳，消黑血，通月经，治血风挛”。
《本草纲目》记载牡丹皮功效为：“和血，生血，凉血。治血中之发热，及血瘀头痛、脾经湿热、斑毒、散滞血淤血，目中不了亮，阴毒痢，女人漏下恶血，经水不通，胎动欲落”等。现代医学研究表明，牡丹皮中的药用成分主要是丹皮酚，含有牡丹酚苷，芍药苷、挥发油及苷元，泽泻醇二苷，牡丹酚原糖，牡丹甾体酮苷，牡丹内酯，牡丹苷等近60种生物活性成分，有明确的抗菌、消炎、利尿、镇静、降血压、扩张血管、保肝、抗肝纤维化、消炎、镇痛、降脂、降血糖、抗氧化等作用。
