屈螺酮有什么毒副作用?

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一、对下丘脑-垂体-卵巢(HPO)轴的影响 抗雌激素的作用,可抑制促性腺激素的分泌,使卵泡发育受到抑制,出现月经量少甚至闭经的现象;另外还可引起水钠潴留,从而加重子宫异常出血的症状。 大剂量应用时,可有暂时性男性乳房增大及泌乳现象。对下丘脑-垂体-肾上腺轴也有抑制作用,长期服用,可使免疫功能降低而致病。 二、对生殖系统的影响 对子宫内膜增生有促进作用,使得子宫内膜的异位发生率增加;还可以刺激宫颈管黏膜,诱发宫颈癌的发生;还可导致乳腺小叶增生和产生乳腺癌的风险升高,如果孕妇服用该药,还可能导致新生儿畸形。 目前为止,关于此药的致癌性在动物实验中并没有观察到。但鉴于雌性激素类药物均有潜在的致癌风险,对于本品的致癌性仍然需要谨慎评估。 三、其他不良反应 可出现轻度恶心、呕吐,以及头晕、乏力等类早孕反应症状,一般在停药后消失。也可出现肝功能损害、肾功能不全、高尿酸血症等严重不良反应,一旦发生,要及时停药并处理。

四、特殊人群用药禁忌 (1)对该药的药理特性过敏者禁用; (2)妊娠初期禁止服用,以防胎儿畸型; (3)哺乳期间禁用,以免乳汁分泌减少或停止。 五、注意事项 在使用该药治疗前,须排除妊娠的可能,并在医生指导下服药、定期复查。

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屈螺酮半衰期高达36小时,与炔雌醇合用可获得更好的周期控制。与醋酸环丙孕酮相比屈螺酮有较低的血浆泌乳激素浓度,且有抗盐皮质激素作用,可导致尿中钠和水排出增加。在动物和人体试验中发现屈螺酮能够减少肌肉萎缩,并改善胶原蛋白的代谢状况,从而可减少皮肤过早老化和骨质疏松的发生。新型COCs由于孕激素成分的改良在保留传统COCs优点的同时减少了某些远期不良反应的发生。

一般认为去甲孕酮、诺孕酮和脱氧孕酮的肝硬化发生率较高,屈螺酮、左炔诺孕酮较少发生肝功能损坏,而醋酸环丙孕酮可引起男性化症状如多毛症和痤疮,易诱发胆汁淤积性黄疽和胆石症。最近Wagenaar 等对33764例COCs使用者进行了为期3年的观察发现:使用含屈螺酮制剂的用户患急性胰腺炎比使用含去氧孕烯制剂的用户高2倍(HR=2.02),研究者认为可能是由于屈螺酮所致,但该研究仅提供了一个信号还需进一步研究证实。

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