什么叫抗组胺作用?

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这个要参考药物的动力学,组胺(HA)是体内的一种神经递质。这种物质在眼睛中有重要的角色,它可以使眼睛敏感,流泪,发痒。当身体受到感染或刺激时,组胺水平会升高。 抗组胺药可阻断组胺的作用,从而起到止痒、抗过敏的效果。临床上用于治疗变态反应性疾病,例如荨麻疹、湿疹、瘙痒等。其种类繁多,主要有H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,还有非特异性受体拮抗剂。

其中,H1受体拮抗剂又称为抗过敏药,通过选择性地阻断组胺与嗜酸性粒细胞、肥大细胞上的H1受体结合来发挥抗组胺作用。这类药物包括苯海拉明、多西胺、异丙嗪和氯苯那胺等; H2 受体拮抗剂主要对组胺的脱颗粒作用有抑制作用,从而防止其过敏效应的产生。此类药物包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。而新型的H2受体拮抗剂如呋喃唑酮也具有显著的抗组胺活性。 还有一些其他类型的药物也有抗组胺功效,比如色甘酸钠能阻止组胺释放;

肾上腺素能和组胺竞争抑制组胺发挥作用;而维生素C、钾盐能够减少组胺的生成,因此也有一定的抗组胺效果。

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组胺存在于人体肥大细胞与嗜碱性粒细胞中,是过敏反应中最重要的生物活性物质,主要表现为:血管扩张、通透性增高,支气管、胃肠道平滑肌收缩,胃酸分泌增多等。组胺分为H1受体和H2受体。抗组胺药主要是阻断H1受体的效应,称H1受体阻断药,临床上主要用于治疗各种变态反应性疾病,如荨麻疹、过敏性鼻炎、药疹、湿疹、血清病等。

治疗失眠的作用与抗组胺作用有比较密切的关系,因为组胺有兴奋的作用,我们阻断了它的受体,就产生了镇静和催眠的作用。绝大多数的抗组胺药物都有治疗失眠的作用,但是不同的抗组胺药作用强度不一,应用也有所区别。第一代的抗组胺药,也就是普通的抗组胺药,例如异丙嗪、苯海拉明、氯苯那敏(扑尔敏)等,均有明显的中枢神经抑制作用,可以改善睡眠,是目前临床常用的镇静和催眠的药物。第二代的抗组胺药,例如西替利嗪,氯雷他定,仅有很弱的中枢神经抑制作用,单独用于治疗失眠几乎没有明显的镇静作用和催眠作用。

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