头孢作用是什么?

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抗生素发展至今,经历了六次浪潮。 1940年以后,随着生物技术的不断发展,人们发现了细菌的抗药性机制,从而可以有针对性的设计杀菌剂,抗生素的浪潮从此开始;四十年代初,青霉素的出现使感染性疾病对人类的威胁大大下降,它被称为“二战”后最伟大的药物之一;到五、六十年代,新的抗生素不断问世,人们对这种神奇药物的喜爱达到了空前绝后的程度,甚至将其与胰岛素和甲状腺素并称为“三大奇迹之药”;然而,人类对细菌抗药性的研究发现却并不完美,随着大量抗生素的广泛使用,细菌出现了越来越多的耐药株。

到了八十年代初期,全世界每年约有7万人死于耐药性细菌感染,到九十年代更是每5个新生儿中就有一个可能在成年后因耐药性细菌感染而死亡——这时,人们发现了一个新的抗菌原理,这就是β-内酰胺类物质通过破坏细胞壁合成而起作用,他们创造了第一个字母β作为这种作用机理的代表,并将这个概念命名为β-内酰胺类 antibiotics(β-内酰胺类抗生药)。

今天,我们已进入了第二个抗生素开发世纪,新的抗生素仍在源源不断地诞生,但细菌产生的抗药性和毒性却在不断地加快。寻找新结构类型的抗生素仍然是有重要意义的。 那么,头饱是什么?它如何发挥作用呢?

首先,要了解头饱是什么,就要先知道什么是蛋白质。蛋白质是生命活动中重要的物质基础,每一个细胞都有细胞膜,而所有的细胞膜都是由脂类和蛋白质共同构成。而头饱就是一种蛋白质类药物。 它的结构如下图所示:

R1, R2 为烃基或卤代烃基。 R3 为羟基,氨基或甲胺。

A为甲基丙烯酰氨。 B为丙烯酰胺。 C为氯乙酰胺。 D为二乙烯三胺。 E为苯甲酰胺。 F为二硫代丙酰胺。 G为2-巯基苯甲酰胺。 H为N, N’-二亚硝基-N’-甲基苯胺。 I为N’-异硫氰基-N’-苄胺。 J为邻苯二甲酰亚胺。 K为间苯二甲酰亚胺。 L为对苯二甲酰亚胺。 M为苯胺基甲砜。 P为2-吡啶胺。 Q为6-甲氧基-2, 3-二甲基吡啶。 W为2-呋喃胺。 X为5-硝基-2-噻唑。

Z为2-巯基-1, 3-苯并二氮杂卓。

由于篇幅限制,不一一列出具体化合物。 以上只是简单介绍了头的化学结构,那么它到底有什么药理作用呢? 头的作用主要是通过抑制细菌细胞壁的生物合成而发挥杀菌作用,进而达到防治感染的效果。 细菌细胞壁的成分是肽聚糖,是由N-乙酰氨基葡萄糖和N-乙酰磷酸胆碱以共价键结合而成,有高度分子量,对细菌起重要作用。头通过作用于细胞壁的合成而杀灭细菌,其作用过程如下图所示:

目前,头已被广泛应用于临床,它通过血液进入人体后,可以选择性地集中到人体的局部感染组织,然后进入到敏感细菌体内,最终阻断细菌细胞壁的合成而导致细菌死亡。 值得注意的是,细菌细胞壁的合成具有十分重要的生理功能,除了参与细菌的代谢活动之外,还直接影响细菌的生长和繁殖。头虽然能杀灭细菌,但却不能完全消除炎症反应。

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