土霉素有什么作用与功效?

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土霉素(Oxytetracycline)又名四环素、四环霉素的,是由链霉菌属细菌产生的广谱抗生素。1950年由G.E.Holliday等发现。

根据其化学结构和抑菌机制的不同,目前生产和使用的是五环酰胺类抗菌药,该类药物有强大的抗革兰阳性菌和厌氧菌的作用,对革兰阴性菌也有很好的抑制作用;对需氧菌及混合性菌株的抗菌活性均优于青霉素。临床上主要用于治疗敏感细菌所致的上呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等,也可用于沙眼衣原体的感染。

药物分析 1.性状:本品为白色结晶或粉未,味苦。

2.熔点:本品的熔点为237~241℃。

3.含量测定:取本品约0.2g,精密称定,加甲醇5ml溶解后,再加硫酸2滴,用氯仿50ml分两次超声处理,滤过,滤液蒸干,残渣加水10ml使溶解,作为供试品溶液。另取对照品适量,加甲醇制成每1ml含2.58μg的四环素丙酯溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以氯仿-丙酮(3∶1)为展开剂,展开后在紫外光灯(365nm)下检视,记录斑点颜色,测量荧光强度。

4.有关物质:取本品约0.2g,置50ml量瓶中,加丙酮-二氯甲烷(1∶1)溶剂稀释后,再经微孔滤膜(0.45um)过滤,作为供试品溶液。另取四环素对照品适量,加丙酮-二氯甲烷(1∶1)溶解并定量稀释成每1ml含25.2μg的四环素溶液,作为对照品溶液。取醋酸铅溶液(1g/L)10ml,加入1%茚三酮水溶液5ml,混匀后加热煮沸,冷却后作为显色剂。照薄层色谱法(附录ⅶB)试验,吸取上述两种溶液各5~10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-丙酮(60∶35)为展开剂,展开、晾干后,在碘蒸气中染色3分钟,取出吹干,在显色剂中浸泡1分钟后,立即检视。本品色谱图中,除应有四环素峰外的其他任何杂质峰面积的和应小于1%。 [注意] 取样量不宜过多,以免浪费药品,又不能使得检测结果具有代表性。

药理作用 本品为广谱抗生素,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、卡他莫拉菌等有较强抑制作用。对革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌,卡他奈球菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌等也有良好抗菌作用。本品通过抑制细菌细胞合成起杀菌作用。

临床作用 【适应症】适用于敏感菌株引起的下列感染:上呼吸道感染、咽喉炎、扁桃体炎、鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张症、肺部感染、化脓性关节炎、脑膜炎、淋病、梅毒、肠道感染、细菌性腹泻、急性盆腔炎、附件炎、中耳炎、牙周炎等。 【不良反应】胃肠道反应较为多见,可表现为消化不良、腹胀、恶心、呕吐、厌食等,多发生于用药开始时,随用药时间的延长而逐渐减轻直至消失。少数患者可有神经系统症状如头晕、头痛、失眠、全身乏力、肌肉酸痛等。

【注意事项】

1.肝功能不全者慎用。

2.因本品可引起伪膜性肠炎,故须特别注意病人的粪便形状,如发现腹泻应及时化验,以便及时处理。

3.本品为抑菌剂,服用期间不应服用乙醇制剂。

4.服用本品期间应避免日晒。

5.静脉注射速度不宜过快,以免发生毒性反应。

6.对诊断的干扰:本品可使血清淀粉酶升高,血液白细胞总数减少,其中中性粒细胞的百分比下降;尿糖可出现假阳性,血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶可升高。

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为广谱抑菌性抗生素,对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、立克次体、螺旋体、支原体以及衣原体等均有抑制作用。对革兰氏阳性菌如链球菌、丹毒丝菌、炭疽杆菌、葡萄球菌等,其作用较强;对革兰氏阴性菌,如巴氏杆菌、布鲁氏杆菌、巴斯德氏杆菌、嗜血杆菌、沙门氏杆菌及变形杆菌等,则抗菌作用较弱。其抗菌作用机制是土霉素进入细菌细胞内与核糖体30s亚基上的受体结合,阻止肽链的延长,从而抑制蛋白质的合成。四环素类不同药物间,细菌对其耐药性可出现交叉耐药性。

【制剂用法】内服:每1kg体重,0.15~0.25g,一日1~2次,最大量0.4g。

【临床应用】主要用于治疗渗出型或混合型乳腺炎、子宫内膜炎、肺炎、大肠杆菌性胃肠炎、沙门氏杆菌病以及钩端螺旋体病等,对慢性呼吸道疾病也有效。土霉素对肝、肾、造血器官均有损害,其毒性较低,动物内服易吸收。易致消化道菌群紊乱,生成的胃肠道毒素而造成内中毒。引起腹泻或顽固性下痢,以及下胸腔或腹下区皮肤发生苔藓状变化,或导致胃肠功能紊乱,胃容积增大、胃变薄软化以及肠膨胀,牛的后肢痉挛等。对怀孕后期的动物禁用或慎用。

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