氨茶碱平喘的作用原理?
氨茶碱(Amino-theophylline)为茶碱与乙二胺的衍生物,通过抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)含量增加而发挥作用。对气道平滑肌有直接松弛作用,可缓解支气管哮喘、喘息性支气管炎及慢性阻塞性肺病的呼吸困难;还可增强肾上腺素的支气管扩张效应。近年来还发现其对肾小管有保护作用,能减少尿蛋白,因此还有防治肾炎的作用。
临床上主要用于治疗各种呼吸困难性疾病如哮喘、慢性阻塞性肺病急性加重期等,也用于糖尿病和高血脂症的治疗。 由于其不良反应较明显,故临床上多与其他药物联合应用,以增强疗效并降低不良反应的发生率。
【药理作用】
1. 平喘作用 氨茶碱是常用的平喘药,可通过不同的环节起到舒张支气管平滑肌,抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的免疫反应功能,从而发挥平喘的作用。另外,有研究报道,氨茶碱可以通过改善呼吸爆发中的气体交换来增强肺功能,但是此机制有待进一步的研究证实。
2. 抗过敏作用 氨茶碱能够通过抑制组胺的释放,从而起到抗过敏的效果;还能通过阻断炎症通路,防止肥大细胞脱颗粒以及抑制白细胞趋化等机制而抑制过敏反应。
3. 降血糖、降血脂作用 最近有研究显示,氨茶碱还具有预防糖尿丙的作用。其具体的作用机制目前尚不清楚,可能是通过对胰脏的作用,调节糖代谢过程,减少胰岛素抵抗引起的糖升高。氨茶碱还能够降低高脂膳食所致的血胆固醇和脂蛋白水平,所以具有降脂的作用。
【不良反应】
1. 消化系统:恶心、呕吐、腹泻、胃痛;
2. 神经系统:头痛、头昏、乏力、失眠;
3. 心血管系统:心悸、心跳加快、血压升高等;
4. 其他:皮肤潮红、出汗、口干、便秘。
以上症状多为轻中度,停药后大多逐渐消失。但个别患者可有惊厥、昏迷、低血压等严重不良反应,须注意防范。
孕妇禁用氨茶碱,哺乳期妇女使用本品应注意剂量过大可能引起婴儿中毒。