吗啡对中枢神经的作用?
吗啡是由阿片生物碱类化合物中的一种,具有强大的中枢神经系统(CNS)活性。CNS作用主要包括镇痛、镇咳和麻醉等。在临床使用中吗啡主要起镇痛作用,且起效迅速,作用时间持久,通常用于重度疼痛的治疗。 临床上吗啡主要用于治疗各种原因引起的剧烈或持续性疼痛如手术伤口痛、癌性绞痛、骨折、外伤以及内脏穿孔等。
另外,吗啡还具有抑制呼吸、麻醉等作用,可用于抢救中毒患者。 1972年WHO推荐吗啡为癌痛的首选药物治疗,至今吗啡仍然是治疗各种癌症引起剧烈疼痛的常用药物之一[1-3]。
一、镇痛作用机制 目前认为吗啡镇痛作用的靶点包括阿片受体(ORs)和非选择性胆碱能受体。其中,ORs又可分为μ、κ和δ3种亚型。不同的ORs及其相应的配体在脑内具有不同的作用部位与效应器,因此不同ORs的存在可能对于平衡吗啡的多种药理活性起着重要的调节作用。
二、镇痛作用分类
三、镇痛效果评价 目前尚无统一标准的镇痛药评价体系,常用的方法包括主观评分量表法、行为测评法、生理学检测法和药代动力学检测法等。
四、不良反应及处理
五、注意事项
1、镇痛作用
吗啡作为常用镇痛药,是现代麻醉药之一。一般3mg的吗啡相当于一个单位的麻醉乙醚,如果剂量过大,能影响呼吸中枢,乃至呼吸麻痹而死亡。因此吗啡在使用上应严格控制剂量,并注意个体差异。近年来吗啡衍生物发展较快,已制成数百种甚至数千种衍生物,其中有保持镇静作用而脱去成瘾性和呼吸抑制的镇静剂,有仅保留镇痛作用而不产生其他副作用的镇痛剂。例如脑啡肽、乙酰吗啡等。
2、镇静、催眠及其他作用
吗啡可提高大脑皮层的兴奋性,引起健谈、欣快,亦可兴奋延脑的呕吐中枢而出现呕吐;激动脑干网状结构的 γ -氨基丁酸(GABAA)受体,引起镇静、催眠作用。此外,还可收缩脑动脉。
3、其他作用
(1)对抗血管升压素,减少抗利尿激素(ADH)释放,抑制肾集合管对水的再吸收而引起尿崩。
(2)作用于支配瞳孔括约肌的副交感神经的突触后受体,引起瞳孔缩小。
(3)兴奋胃肠道平滑肌和括约肌,并抑制其括约肌,导致便秘。
(4)兴奋心血管系统支配平滑肌的自主神经纤维的突触后受体,导致支气管收缩、血压下降、心率减慢等。