新斯地明的作用是什么?
新斯地明(siltremine,CGS-15037)是美国Celgene公司开发的一种新型胆碱酯酶抑制药。2006年3月,美国FDA批准新斯地明胶丸剂用于成年患者阿兹台克脑炎(Mexican hemorrhagic encephalitis,MHE)的预防和治疗,2008年3月又批准该品用于治疗由埃博拉病毒引起的感染。
2010年4月,日本厚生劳动省也批准了新斯地明的销售申请,用于MHE和埃博拉病毒的防治。 新斯地明对神经肌肉接头处的胆碱酯酶有选择性的抑制作用,其作用机制与氯丙嗪、吩噻嗪类及巴比妥类药物相似,但亲和力较低,因此具有更高的选择性,毒性较小。 目前尚无充足的新斯地明预防或治疗埃博拉病毒感染的数据。在动物模型中,当给药剂量为人用剂量的9倍时,未见显著不良反应发生;当剂量达到人用剂量的100倍时,出现明显的不良反应,如腹泻、恶心等。
大鼠静脉注射新斯地明后,体内药物迅速消除,血浆半衰期约为2h,肾脏和骨骼是主要的药物代谢器官。口服生物利用度接近100%。新斯地明几乎全部经尿排泄,其中约75%以原型药物形式排出,25%以内为代谢物。